Antimicoticos SistпїЅmicos, medicamento para el hongo en las uñas.

Antimicoticos SistпїЅmicos, medicamento para el hongo en las uñas.

Antimicoticos SistпїЅmicos, medicamento para el hongo en las uñas.

3. Triazol
Fluconazol
Itraconazol

5. Otros
Yoduro de Potasio
Flucitosina

Historia. La Griseofulvina es un producto metablico de ciertas especies de Penicillium que fue descubierta en 1939. En este tiempo se utiliz para la agricultura. luego debido a su eficacia en la eliminacin de hongos de las cosechas se utiliz en animales, Posteriormente en 1958 se utiliz por primera vez como medicamento en humanos.

Mecanismo de accin. Ein no se conoce el mecanismo de accin preciso de la Griseofulvina, que es fungosttica y no fungicida en Altas concentraciones. INTERFIERE en la sntesis de las protenas y los cidos nucleicos de La Pared Celular de hongos en crecimiento activo. Una Teora sostiene que afecta el sistema mikrotubuläre, altera la estructura del huso mittico y detiene, en consecuencia, el crecimiento de la clula en la fase M. Adems, inhibé el crecimiento de algunos dermatofitos
(Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton). Se une ein clulas precursoras de la queratina de Cabello, piel y uas preferencialmente por las clulas infectadas lo que permite que el frmaco altere las clulas ya micticas y genere un medio desfavorable para el crecimiento del hongo PRESENTES. Desafortunadamente, puede haber resistencia al frmaco. Adems de sus propiedades antimicticas, la Griseofulvina ha demostrado ser antiinflamatoria y antiquimiotctica para leucocitos polimorfonucleares.

Indicaciones y Dosificacin. La Griseofulvina est indicada para dermatofitosis de tia de cuero cabelludo, tia del Cuerpo, tia de palmas y plantas y tia de las uas de los dedos de la mano y de los pies. Debido a que la Griseofulvina induzieren una tasa de Curacin del 93,1% en la tina del Cuero cabelludo, tatsächliche es su Haupt indicacin. Las dosis en adultos oscilan de 500 a 1000 mg / da repartidas en varias dosis, Korporal segn el Peso. En nios es una dosis de 10 mg / kg. / Da.

Historia: En 1956, colaboradores Goldy descubrieron la Anfotericina B al estudiar una cepa de Streptomices Nodosus, un actinomiceto aerobio obtenido del Valle del Ro Orinoco de Venezuela.

Mecanismo de accin. La Anfotericina B es fungosttica y fungicida dependiendo de la concentracin obtenida en los lquidos corporales y la susceptibilidad de los hongos. La droga acta por unin a los esteroles en la Membrana Celular de los hongos Anfälligen (Ergosterol), con un cambio Plan Ergebnis en la permeabilidad de la Membrana permitiendo la salida de los COMPONENTES intracelulares. Las membranas de las clulas de los mamferos tambin contienen esteroles y se ha sugerido que el dao para la clula humana y para los hongos puede ser un mecanismo COMn compartido.

Farrnacocintica y Farmacodinamia. El promedio de las concentraciones plasmticas mximas, Vara de 0,5 a 2 Ug / ml se encuentran en adultos que reciben dosis repetidas de aproximadamente 0,5 mg / kg. / Da. Despus de una cada inicial rpida la Meseta de la concentracin plasmtica es de aproximadamente 0,5 Ug / ml. Una vida Medien de eliminacin de aproximadamente 15 das sigue Einer una vida Medien plasmtica de 24 horas. Los datos farmacocinticos en bebs y nios Sohn limitados.

Las reacciones adversas ms comunmente observadas Sohn:
Generales: fiebre, malestar allgemeine y prdida de Peso
Gastrointestinales. Anorexie, Übelkeit, vomitos, diarreas, dispepsia, dolor ClCO hipogstrico, pruebas anormales hepticas, ictericia e insuficiencia heptica.
Hematolgicas: Anämie normoctica normocrmica
Locales: dolor en el Sitio de la inyeccin con o sin flebitis o tromboflebitis
Musculoesquelticas: dolor generalizado incluyendo mialgias y atrialgias
Neurolgicas: cefalea, convulsiones, Tinnitus, neuropata penfrrica
Renales: azotemia, aumento de Kreatinin srica, hipocalemia, Azidose Rohrnieren y nefrocalcinosis. Todo esto mejora con la interrupcin del tratamiento, pero si se reciben dosis acumulativas grandes (gt; 5 g) puede haber Lesin permanente, insuficiencia Nieren aguda.

Contraindicaciones. tenido Pacientes que han hipersensibilidad a la Amfotericina B o cualquiera de los componentes de la frmula.

Advertencia La Anfotericina B puede ser el nico tratamiento eficaz disponible para enfermedades por hongos, potencialmente mortales. En cada caso, su posible beneficio de salvar la vida, debe valorarse contra sus Peligrosos efectos adversos.

Indicaciones. La amfotericina B muestra una elevada actividad in vitro contra dijrentes especies de hongos:

Histoplasma capsulatum
Coccidiodes immitis
Cndida spp
Blastomyces dermatitidis
Rhodotorula
Cryptococcus neojormans
Sporothrix schenckii
Mucor mucebo
Aspergillus fmigatus

Todos Sohn inhibidos por concentraciones de amfotericina B que varia ab 0,03 Eine 1,0 ug / ml in vitro (Nr han sido establecidas las tcnicas Standard para abzuschrecken las concentraciones inhibitorias mnimas para medicamentos antimicticos y los valores varan con el mtodo empleado) . El antibitico no tiene efecto sobre bacterias, ricketsias o-Virus.

Nombre Comercial: Nizoral
Categora C de embarazo
Clase de droga: Antifungico / Antimictico

Mecanismo de accin. Con las concentraciones alcanzadas durante el uso sistmico, el efecto Haupt del Ketoconazol sobre los hongos es la inhibicin de la Esterol 14-alfa-desmetilasa, un sistema enzimtico dependiente del citocromo mikrosomalen P450. De ese modo, se deteriora la biosntesis de Ergosterol para la Membrana citoplasmtica y lleva a la acumulacin de 14-alfa-metilesteroles. Estos metilesteroles pueden romper la estrecha unin de las Cadenas acilo de los fosfolípidos, afectando las funciones de ciertos Sistemas enzimticos de Membrana e inhibiendo el crecimiento.

Farmacocinetica y Farmacodinamia. Su excrecin es Haupt biliar. Niveles de Ketoconazol en orina Sohn demasiado bajos para ser efectivos en caso de infecciones micticas del tracto urinario. La absorcin oral del Ketoconazol es variable entre los individuos. Dado que se requiere un medio cido para su disolucin, el alimento, los anticidos, la Cimetidin, y la rifampicina dificulta absorcin. Se une fuertemente a las protenas plasmticas. La penetracin ein tejidos es limitada, es efectivo en el tratamiento de la histoplasmosis en pulmn, hueso, piel y tefldos blandos. Keine penetra al LCR; atraviesa Plazenta y aparece en leche materna. Su metabolismo es heptico. La induccin del sistema enzimtico de citocromo P-450-en el HIGADO acorta La vida Medien del Ketoconazol, pero a la vez inhibé algunos de los sistemas enzimticos de citocromo P-450 Potenciando los efectos de algunos frmacos.

Efectos Adversos. Haupt gastrointestinales, alrgicos, entre otros:

SNC: cefalea, mareo, somnolencia, fotofobia
GI: malestar gstrico nusea, vmito, dolor abdominal. diarrea, estreimiento.
Disfuncin heptica: aunque su incidencia es relativamente baja pueden aparecer:
Aumento de las enzimas hepticas (elevacin de las transaminasas sricasgt ;, hepatotoxicidad sterblich En pacientes con disfuncin heptica puede haber acumulacin del frmaco, es importante el monitoreo en estos pacientes ..
Efectos endcrinos: impotencia, oligospermie (a dosis Altas). Gynäkomastie, disminucin de Libido e irregularidad de la menstruacin; debido al bloqueo de la sntesis de andrgenos y de esteroides adrenales.
Generales: prurito, fiebre, escalofro, irritacin severa usw.

Contraindicaciones. Kein debe ser utilizado junto con Anfotericina B

Interacciones. Debido a su capacidad de inhibicin del citocromo P450, el Ketoconazol puede potenciar toxicidad de ciclosporina, fenitoina, antihistamnicos H2, terfenadina y Astemizol. Puede incrementar niveles del sucralfat, tolbutamina y warfarina. La rifampicina inductora del sistema citocromo P450 ein costa la duracin del Ketoconazol y tros Azole. Los frmacos que disminuyen la acidez gstrica como las bloqueadores de Hemmung der Rezeptoren H2 y anticidos pueden disminuir la absorcin del Ke toconazol.

Espectro. El Ketoconazol tiene accin fungicida como fungistatica, dependiendo de las dosis. Comparte Ähnliche espectro que la Anfotericina B, tiene Bürgermeister utilidad en el tratamiento de Histoplasmose. El Ketoconazol es tambien efectivo contra la coccidiomicosis y blastomicosis kein menngea, incluyendo aquellos resistentes Eine Griseofulvina.

Indicacioens y dosificacin. Tratamiento de las infecciones micticas sistmicas:
Candidose, Candidiasis mucocutnea Crnica, Candidiasis oral, Candidurie, blastomicosis, coccidiomcosis e Histoplasmose.

Tratamiento de la dermatofitosis (en infecciones refractarias a la terapia tpica o con Griseofulvina)
.

Uso indicado como segunda eleccin en: Onychomykose, pitiriasis versicolor, Candidiasis vaginal, infecciones del sistema nervioso Zentral ein dosis altasas (800 bis 1200 mg / d), tratamiento de CNCer prosttico Eine dosis de 400 mg cada 8 horas.
.

dosis
a) Adulto: 200 mg v.o. Cada da hasta 400 mg / d en infecciones Severas. La duracin del tratamiento debe prolongarse lo suficiente para prevenir recurrencia, 3 semanas ein 6 Monate, dependiendo de sitio y rgano afectado.
b) Peditricos (mayores de 2 AOS): 3,3 bis 6,6 mg / kg. por dia v.o como dosis nica. Aplicar Crema tpica una vez al da sobre el rea afectada y su alrededor. Casos severos deben ser tratados dos veces al da. Continuar tratamiento por al menos dos semanas.
c) Peditricos (Menores de 2 AOS): Eficacia y Seguridad kein establecida.

Se trata de un antifngico triazlico fluorado que se comporta de forma diferente desde el punto de vista farmacolgico al resto de los Imidazole.

Mecanismo de Accin. Inhibicin de las enzimas dependientes del citocromo p450 del hongo que bloquean la sntesis de Ergosterol.

Efectos Adversos. Ein dosis mayores de 200 mg / dia surgen a veces Übelkeiten y vmitos. Los sujetos que reciben 800 mg / da pueden necesitar antiemticos, y a veces es necesaria la va intravenosa para evitar Emesis. Las personas que el medicamento por mas de 7 da, Meer cual Meer la dosis, presentan Übelkeit, cefalea, Erupciones cutneas, vomito, dolor abdominal y diarrea reciben. La Alopezie surge ocasionalmente. Se han senalado casos infrecuentes de muerte por insuficiencia heptica o sndrome de Steven

Interacciones Farmacolgicas. El Fluconazol aumenta significativamente los valores plasmticos de fenilhidantona, Zidovudin, rifabutina, ciclosporina, sulfonilureas warfarina. pero modifica poco el metabolismo de la teofilina y de los anticonceptivos orales. El frmaco al parecer no tiene tanta tendencia ein aumentar las concentraciones de terfenadina como lo hace el Ketoconazol y el Itraconazol Los sujetos que reciben ms de 400 mg por da o los hiperazohmicos que han mostrado incremento en los valores hemticos de Fluconazol pueden sufrir interaccin medicamentosa nein observados Antes. La rifampicina 25% en disminuye promedio la concentracin plasmtica de Fluconazol, una cantidad que por lo COMn keine Seren importante. Los frmacos que disminuyen la acidez gstrica kein aminoran en grado significativo los valores plasmticos de fluconazol

Indicaciones y Dosificacin. Las dosis habitualmente empleadas en adultos oscilan entre 50-400 mg / da la dosis peditrica es de 3-6 mg / kg / da. Se puede considerar que su espectro antifngico es ähnlich al de Ketoconazol amplindolo ein criptococcus neoformans. El Fluconazol es bis en la Candidiasis orofarngea y esofgica, y como tratamiento de mantenimiento de la Meningitis criptocccica que acompana al SIDA. El Fluconazol se ha empleado en el tratamiento de las infecciones urinarias por cndida, la Peritonitis y la Candidiasis hepatoesplnica. Su importancia en las dems
infecciones micticas, en especial en la Candidiasis diseminada aguda y en la candidemia se desconoce. La dosis ms utilizada se basa de 200 mg, seguida de 100 mg por va intravenosa u oral Cada da como mantenimiento. Se recomiendan dosis mucho mayores para el tratamiento primario de la Meningitis criptoccica. Se dispone de una cpsula con 150 mg para el tratamiento de la Candidiasis vaginal con una sola dosis.

Mecanismo de accin: A las concentraciones que se alcanzan durante el uso sistmico, el Haupt efecto de los Triazol es la inhibicin de la Esterol 14 alfa desmetilasa en los hongos, que es un sistema de enzimas que dependen del citocromo P 450 Mikrosomen. De este modo entorpecen la biosntesis de Ergosterol en la Membrana citoplasmtica, y permite la acumulacin de los 14 alfa metilesteroles. Estos metilesteroles pueden alterar la disposicin ntima de la Cadena acil de los fosfolpidos y con allo, alterar las funciones de algunos Sistemas enzimticos de la Membrana como laATPasa y enzimas del sistema de transporte de electrones, y de este modo inhibir la proliferacin de los hongos.

Farrnacocintica. Los valores sanguneos de Itraconazol varan notablemente entre un y otro paciente, en Personas en ayuno disminuye ms del 50%. Y tambin en quienes Tienen menor acidez gstrica o que Portan Sida avanzado. Frau del 90% del medicamento se liga a las protenas plasmticas, y tambin muestra unin extensa a los tejidos. En LCR no se detecta frmaco alguno, y en la orina es poca o nula la cantidad del frmaco Originale. La hiperazoemia y la hemodilisis keine Alteraner los valores plasmticos. El Itraconazol se metaboliza en hgado aunque en la hepatopata leve kein cambia el catabolismo del medicamento. El hidroxiitraconazol un Metabolit biolgicamente activo, aparece de sangre ein concentraciones casi al doble del frmaco Ursprüngliche. Muchos hongos Sohn Sensibles al frmaco original y al Metabolit hidroxilado

Se alcanzan valores de estado estable Solo despus de varios das, de manera que a la dosis inicial se PLANEA ein menudo para completar 3 das. Las concentraciones plasmticas mximas del frmaco original despus de 15 das de usarse ein razn de lOOmg / d Sohn de 0,5 ug / ml. La vida Medien en estado estable es de unas 30 horas.

Efectos adversos: El Itraconazol es tolerado adecuadamente ein razn de 200 mg / d. Las molestias gastrointestinales a veces impiden o utilizar 400 mg / d. En una serie de pacientes (189) que recibieron 50-4OOmg / d de 10% de ellos se registraron Übelkeiten y vmitos; en el 9% Hypertriglyceridämie; 6% hipopotasemia, 5% el incremento de las aminotransferasas plasmticas, 2% Erupciones y en el 39% cuando menos un efecto adverso. Aveces, la hepatotoxcidad o las Erupciones obligan ein interrumpir el uso de medicamento, pero es posible corregir casi todos los efectos adversos, si se disminuyen las dosis. En las Personas que reciben 600 mg o ms al da, se ha observado hipopotasemia profunda.

Indicaciones y Dosificacin. El Itraconazol se utiliza en el tratamiento de histoplasmosis kein menngea, Histoplasmose en SIDA, esporotricosis cutnea en sujetos que no Toleran los yoduros, en esporotricoss extracutnea, Aspergillose, pseudoalesqueriasis, criptococosis, Candidiasis bucofaringea, esofgica y vaginal, Onychomykose, tia Resistente Eine Griseofulvina y tina versicolor extensas.

Es un antibitico halb sntetico utilizado como un agente antimicotico. Ha sido especficamente desarrollado para Cndida albicans. Cilofungin no es el Natürliche producto extrado del hongo. El antibitico es desarrollado a partir del Echinocandin (B) (EZB), El cual es el compuesto especifico extrado de diversas especies de Aspergillus, A. nidulans, y A. rugulosus. Luego de la extraccin del EZB del Aspergillus-, el compuesto es modificado en diferentes formas para producir el producto deseado, es por eso que es llamado producto semi-sinttico.

Es un producto Fungicida.

Se descubri en el "Health Laboratory" del estado de N’ew Yorker en 1951 y, por ello su nombre refleja tal situacin.

Es un macrlido tetranico producido por Streptomyces noursei. Ein pesar que es estructuralmente semejante a la Anfotericina B y posee el mismo mecanismo de accin, ES ms Toxica y no se utiliza por va sistemica. No se absorbe en vas gastrointestinales, piel o Vagina; su nica razn para usarlo por por va oral es limpiar el intestino de C. albicans. Su excrecin es por las heces.
Es til unicamente en la Candidiasis (bucofarngea, Magen-Darm-vaginal, cutnea y mucocutnea Crnica) y se expende en Preparados para aplicacin cutnea, vaginal o para ingestin con tal fin.

Mecanismo de accin. Se une Einems los esteroles de la Membrana mictica Haupt al Ergosterol. Se presenta una alteracin en la permeabilidad de la Membrana y en las CARACTERSTICAS del transporte celular. Esto provoca la prdida de los cationes y de macromolculas de la clula. La Resistencia ein este medicamento, se debe a una disminucin de los esteroles de la Membrana o a un cambio en sus estructuras y propiedades de unin.

Factor de Riesgo de embarazo: B / C (oral)

Suspensin: 500.000 UI / 5ml
Grageas: 500.000 UI
Comprimidos vaginales: 1000.000 UI
Pomada: 100.000 UI / g

Dosificacin:
adultos
Candidiasis bucal, farngea y esofgica: 250.000 UI / 6-8h
Candidiasis Magen-Darm: 500,000-1,000,000 UI / 6-8h
Nios: 500.000 UI / 6-8h

Efectos adversos Es relativamente inocua, pero puede producir irritacin de la piel e infeccin sobreaadida lo cual usualmente keine causa mucho problema.

YODURO DE Potasio

Es un medicamento antiguo. Es til para tratar esporotricosis cutnea en solucin saturada que contenga 1 g / ml El producto tiene sabor amargo y causa Übelkeit, eructos amargos y sialorrea. La aceptacin mejora si la dosis inicial es pequea, por ejemplo 10 gotas en una cantidad pequea de agua, ingerida 3 veces al da. La cantidad aumenta poco a poco a razn de 25-40 gotas 3 veces al da en nios y de 40-50 gotas tres veces al da en adultos. La teraputica se Contina Durante seis semanas como mnimo y hasta que haya Curacin de las lesiones. Wie.

Entre sus efectos adversos estn el hipotiroidismo, y signos de yodismo como sabor metlico, rinitis, Coriza, sialorrea, lagrimacin. estornudos, irritaciones oculares, bucofarngeas, Sialadenitis y lesiones drmicas.

Es una pirimidina fluorada que guarda relacin con el fiuorouracilo y la floxuridina. Es una 5-fluorocitosina.

Accin antimictica posée actividad til en seres humanos contra Cryptococcus neoformans, especies de Cndida, C. glabrata y los agentes causales de la cromomicosis.

Mecanismo de accin. Todos los hongos sensibles Sohn capaces de desaminar la Flucitosina hasta dar 5-fiuorouracilo (5-FU) que es un potente antimetabolito. Este ltimo es metabolizado por la Uridin monofosfato pirofosforilasa (UMP) hasta dar cido 5-fiuorouracil monofosfato ribosa (5-FUMP) para seguir la transformacin hasta 5-FUTP y ser incorporado en el RNA o convertido por accin de la ribonucleotido reductasa en cido 5 -fluorodesoxiuridilico (5-FdUMP), que es un inhibidor potente de la timidilato sintetasa. La sntesis de DNA se anula como resultado Finale inhibiendo asi el crecimiento y reproduccin del hongo. Las clulas de los mamferos kein transforman la Flucitosina en fluorouracilo y es esto lo que le da su accin Selectiva al compuesto.

Contraindicaciones. Alergia Einems Flucitosina, depresin de mdula Meer, insuficiencia heptica o Nieren-, enfermedad de Crohn, Colitis ulcerativa, Neuritis perifrica.

Efectos adversos. Dao heptico, anafilaxis, depresin de mdula Meer (raro), alucinaciones, Hautausschlag, prurito, mareo, confusin. cefalea, vrtigo, Übelkeit, vmito. Magersucht, Diarrhoe, infecciones oculares.

La toxicidad de la Flucitosina depende netamente de su concentracin; la hiperazoemia aumenta fcilmente el valor de la Flucitosina hasta llevarlo Einems un plan de toxicidad.

Fungicida utilizado especialmente para Onychomykose Resistente ein Griseofulvina e Itraconazol, teniendo un gran xito por sus escasos efrctos adversos. Es utilizado como Alternativa de ltima eleccin por su precio.

Mecanismo de accin. La Terbinafin altera la biosntesis de los esteroles micticos en una fase inicial, conduce allo a un Defizit de Ergosterol y a una acumulacin intracelular de escualeno lo cual da como resultado la Muerte celular mictica. La Terbinafin acta por inhibicin de la escualeno — epoxidasa en la Membrana celular mictica. Esta enzima kein est vinculada al sistema de citocromo p450 por lo que no altera el metabolismo de Hormonas u frmacos otros.

Efectos Secundarios. En caso de presentarse efectos adversos por el uso de la Terbinafin estos Sohn leves o o Moderados transitorios. En el tracto Magen-Darm-se pueden manifestar como metiorismo, Übelkeit, vmito, dolor abdominal leve, diarrea y dispepsia. En Cuanto a los efectos cutneos, puede producir exantema o Urtikaria Leves, o Sndrome de Steven Johnson. Otros efectos adversos Sohn malestar Allgemeinen cefalea o trastornos del gusto. Se han dado casos aislados de trastornos de funcin heptica con Hepatitis o colestsis, trastornos hematolgicos aislados como Neutropenie y trombocitopenia. Puede producirse hipersensibilidad al medicamento.

Interacciones farmacolgicas. Kein inhibé ni el aclaramiento de los medicamentos metabolizados por el sistema de cit P450 induzieren. Inductores metablicos como la rifampicina pueden acelerar el aclaramiento de la Terbinafin y los inhibidores del cit P450 como la Cimetidin pueden enlentecerla.

Indicaciones y Dosificacin. La Terbinafin est indicada en infecciones micticas de la piel y pelo, causados ​​por dermatofitos tales como Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton flocossum. La Terbinatina oral deber utilizarse Solo para el tratamiento de las infecciones extensas y por Gräber dermatofitos (tia cruris, pedis, capitis) y las infecciones cutneas causadas por la especie Cndida albicans. Se utiliza Haupt en Onychomykose causadas por hongo dermatofitos. No es eficaz en Candidiasis vaginal ni en la Pitiriasis versicolor La DOSIS üblich en adultos es de 200 mg una vez por da. En menores de 20 kg. medio comprimido de 125 mg una vez por da; 20 de a 40 kg. 125 mg 1 vez por da; mas de 40 kg. 250 mg 1 vez por da. Su duracin depende del tipo y la gravedad de la infeccin. En las infecciones cutneas el tratamiento dura de 2 ein 6 Sem. En las infecciones de pelo y cuero cabelludo 4 Sem. Y en las infecciones por dermatfitos de las uas de las manos y / o de los pies el tratamiento dura de 6 Eine 12 Sem.

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